我知道这些药片是特别配制和包衣的,在一定时间内会溶解。我也注意到,我看到的,不少都是太大了,无法通过幽门。它们在释放期的大部分时间都是在胃里停留,慢慢地被一层层溶解,只有不断稳定地释放出少量的有效成分进入小肠被吸收,然后去作用于身体或心灵?
有些延缓释放产品在释放药物时确实会留在胃里,但它们如何留在胃里往往与药片本身的大小无关。为了帮助解释,我提供了一些关于药物制剂的背景资料。我参考了《Applied Biopharmaceutics & Pharmacokinetics》这本书,以及我作为一名药学专业学生的经验。然而,即使在速释制剂中,由于药物本身处于非活性状态,或者药物的亲脂性很强,导致药物被消化道本身的吸收速度变慢,也会导致吸收速度变慢。
在改性释放产品中,有几种不同类型的技术,提供了不同的减缓药物释放速度或改变药物释放机制的机制。改性释放剂型的一些例子有延缓释放(一般包括肠衣剂)、延长释放和口服崩解剂。
延缓释放片有时是肠衣剂。这种肠衣是专门为防止药片在胃中溶解而设计的。这有时是为了保护药物不受胃内酸性环境的影响,但有时也是为了保护胃内的药物不被破坏的存在。
具体来说,延缓释片是指通过特殊的包衣、注入药物的膜、具有特殊开口的胶囊、含有特殊的珠子的胶囊或难溶片剂等来设计药物的释放速率的药物制剂。有些产品采用多种机理来达到理想的药物释放率。具体到你的问题,有很多药物在释放药物的过程中会留在胃里,但并非所有的延缓释制剂都是如此(例如:有些药物的设计是为了留在小肠内)。在药物释放的同时留在胃里的产品被称为胃留置系统。
有几种设计被用来维持药物在胃里的药物。其中的一些设计包括但不限于高密度系统、浮动系统、可膨胀系统、可膨胀系统和粘附或生物粘附系统。在可膨胀系统中,一个例子是糖尿病药物二甲双胍ER,药片会展开或膨胀,防止通过幽门括约肌。这些可膨胀的片剂只占到了一小部分的胃泌素产品。更常见的形式是浮动式或粘连剂系统。在浮动式系统中,药片或胶囊的密度比胃内容物的密度小,因此在药物释放时,药片或胶囊会停留在胃的顶部。而在粘连剂/生物粘连剂配方中,药物有一种特殊的包衣,可使药物粘附在胃壁上,防止药物通过胃壁进入小肠。
最终,有许多技术可以使延缓释放产品发挥作用。虽然整体的概念是一样的,但如何实现,不同的药物可能有很大的差异。